~医薬品の開発段階でのタンパク結合の考え方~
各パラメータの意味とデータの読み方、
併用薬による毒性発現機作とは?


練習問題を解きながらじっくり学習!

セミナー講師

日本薬科大学 一般薬学部門 教授 薬学博士 土井 孝良 氏

《専門》
薬物動態、安全性評価、医薬品開発論
《略歴》
1979年3月 九州大学理学部化学科(酵素化学専攻)卒
1981年3月 九州大学薬学部大学院薬学研究科修士課程(衛生裁判化学)卒
1981年4月 武田薬品工業㈱に入社 医薬研究本部薬剤安全性研究所に配属
      新薬開発における薬物動態および安全性評価研究を担当
      その後、実験動物管理室室長、研究戦略室情報G主席部員
2014年4月 日本薬科大学一般薬学部門教授、現在に至る
《対外活動等》
日本トキシコロジー学会評議員、日本薬物動態学会会員、日本薬学会会員
日本法中毒学会会員、安全性評価研究会会員、日本薬学教育学会会員
日本社会薬学会会員、日本認知・行動療法学会会員
SST (Social Skills Training)普及協会会員
J. Toxicol. Sci.のEditorial Board、Fun. Toxicol. Sci.のAssociate Editor

セミナー受講料

55,000円(税込、昼食・資料付)
■ セミナー主催者からの会員登録をしていただいた場合、1名で申込の場合49,500円、
  2名同時申込の場合計55,000円(2人目無料:1名あたり27,500円)で受講できます。
  備考欄に「会員登録希望」と希望の案内方法【メールまたは郵送】を記入ください。
(セミナーのお申し込みと同時に会員登録をさせていただきますので、
   今回の受講料から会員価格を適用いたします。)
※ 会員登録とは
  ご登録いただきますと、セミナーや書籍などの商品をご案内させていただきます。
  すべて無料で年会費・更新料・登録費は一切かかりません。

セミナー趣旨

(1) 薬物体内動態:
薬物の吸収、分布、代謝、排泄、相互作用の基本を説明し、薬物の生体内動態の全体像を解説する。
(2) 薬物動態:
コンパートメントモデルを用いた薬物動態速度論の各パラメータを知り、その意味を理解し、グラフを描き、練習問題を解くことにより、薬物動態データの読み方を解説する。
(3) 薬物動態の活用:
・新薬開発において血漿タンパクとの結合が薬物の薬効・毒性に与える影響・考え方を解説する。
・薬物動態の基礎知識を修得したうえで、薬の毒性発現メカニズム、特に薬物を併用した場合の相互作用に起因した毒性発現機作を解説する。

資料は講義で解説される前の空欄のあるもの、および講義内容を記載したものをお渡ししますので、講義を聞きながら有効に活用出来ます。

習得できる知識

・薬の吸収、分布、代謝、排泄、相互作用の基礎が理解できる。
・薬物動態速度論の各パラメータの意味を明確に理解できる。
・薬物の血漿タンパクとの結合が薬効・毒性発現に与える影響を理解できる。
・副作用発現の事例から、その発現機作、薬物相互作用を理解できる。

セミナープログラム

1.薬物体内動態の基礎
 1)薬物の生体膜通過
  1-1 単純拡散
  1-2 能動輸送
  1-3 促進拡散
  1-4 膜動輸送
 2)吸収
  2-1 小腸
  2-2 リンパ管系
  2-3 口腔、直腸、皮膚、肺、その他
  2-4 消化管吸収に影響を与える因子
 3)分布
  3-1 薬物分布に影響を与える因子
  3-2 脳への薬物の移行
 4)代謝
  4-1 代表的な薬物代謝酵素
  4-2 薬物代謝酵素の変動要因
  4-3 遺伝的素因
 5)排泄
  5-1 腎排泄
  5-2 胆汁中排泄
  5-3 腸管循環
 6)薬物相互作用
  6-1 代謝過程
  6-2 排泄過程
  6-3 薬力学的(薬理学的)作用

2.薬物動態
 1)1-コンパーメントモデル
  1-1 静脈内投与モデル
   ・体内の薬物の消失速度、消失速度定数
   ・血中薬物濃度式と半減期、分布容積、全身クリアランス、AUC
   ・簡単な数学と演習問題
  2-1 経口投与モデル
   ・血中薬物濃度式
   ・吸収速度定数と消失速度定数
   ・CmaxとTmax
  3-1 クリアランス
   ・組織クリアランスと固有クリアランス
   ・肝クリアランス、腎クリアランス、初回通過効果
  4-1 バイオアベイラビリティ
   ・絶対バイオアベイラビリティと相対バイオアベイラビリティ
   ・量的バイオアベイラビリティと速度的バイオアベイラビリティ
   ・生物学的同等性

3.新薬開発におけるタンパク結合の評価
 ・血漿中の主な結合タンパク質
 ・タンパク結合の変動要因
 ・承認薬のタンパク結合率の推移
 ・ドラッグデザインにおけるタンパク結合
 ・臨床におけるタンパク結合の影響
 (オピオイド鎮痛薬:モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルを例に)

4.毒性解析の事例
 4-1 アセトアミノフェン
  ・肝毒性発現のメカニズム
  ・アセトアミノフェン中毒の解毒
 4-2 ソリブジン
  ・代謝酵素の特性
  ・薬物の相互作用に起因した毒性発現
 4-3 ワルファリン
  ・代謝酵素の遺伝的多型
  ・薬物の相互作用に起因した毒性発現
 4-4 リファマイシン
  ・黄疸発現のメカニズム
  ・併用毒性

【質疑応答・名刺交換】


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