【研究開発動向：2時間セミナー】キメラ型タンパク質分解誘導薬(PROTAC)の分子設計と実用化への課題

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～標的タンパク質結合リガンド、ユビキチンリガーゼ結合リガンド、およびリンカーの設計手法～

▶PROTACの基礎から実用化に向けた取り組みまで
▶PROTACの薬効発現機構について解説した後、分子設計の主要構成要素である
　標的タンパク質結合リガンド、ユビキチンリガーゼ結合リガンド、およびリンカーの設計手法に
　焦点をあてて詳細に紹介

【講習会のポイント】
・PROTACの作用機序と特徴（標的タンパク質の分解メカニズムなど）
・PROTAC研究の進め方と分子設計の要点（E3リガーゼリガンドのタイプ別特徴と選定方法など）
・PROTACの課題と解決への取り組み（薬物動態（ADME）に関する課題など）

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日時

【Live配信受講】 2025年11月28日（金） 13:00～15:00
【アーカイブ受講】2025年12月10日（水）まで受付（配信期間：12/10～12/23）

【Live配信受講者特典のご案内】
Live(Zoom)配信受講者には、特典(無料)として「アーカイブ配信」の閲覧権が付与されます。
オンライン講習特有の回線トラブルや聞き逃し、振り返り学習にぜひ活用ください。

【項目】※クリックするとその項目に飛ぶことができます

セミナー趣旨

キメラ型タンパク質分解誘導薬（PROTAC）は、2018年前後から日本の製薬企業でも盛んに創薬研究および臨床開発が進められている新規創薬モダリティです。本講演では、最新の研究論文を交えつつPROTACの基礎から実用化に向けた取り組みまでの概論を解説します。
具体的には、PROTACの薬効発現機構について解説した後、分子設計の主要構成要素である標的タンパク質結合リガンド、ユビキチンリガーゼ結合リガンド、およびリンカーの設計手法に焦点をあてて詳細に紹介します。さらに、現在直面している課題に関しても、近年の代表的研究例を通じて整理し、今後の展望について考察します。

◆講習会のねらい◆
本講演を通じて、PROTACの分子設計における最前線の知見および重要なポイントをご理解いただくことを目的としています。

セミナープログラム

１．タンパク質分解誘導薬の概説
　1.1 モダリティの分類と特徴
　1.2 キメラ型タンパク質分解誘導薬（PROTAC）の歴史
　1.3 タンパク質分解誘導薬の分類と特性（PROTAC、モレキュラーグルーなど）

２．PROTACの作用機序と特徴
　2.1 薬理学的基盤：標的タンパク質の分解メカニズム
　2.2 エピジェネティクス関連タンパク質を標的とする事例紹介
　2.3 薬理活性向上の分子メカニズムと従来型低分子医薬品との比較

３．PROTACの開発動向とその位置づけ
　3.1 世界および日本における開発動向
　3.2 臨床開発の現状と進展状況
　3.3 臨床における位置づけと優位性
　3.4 市場展望と今後の可能性

４．PROTAC研究の進め方と分子設計の要点
　4.1 E3リガーゼリガンドのタイプ別特徴と選定方法
　4.2 標的タンパク質リガンドの設計ポイント
　4.3 リンカー設計の基本原則と最適化方法
　4.4 合成戦略と効率的な実験的アプローチ
　4.5 実例紹介（代表的な成功例・失敗例）

５．PROTACの課題と解決への取り組み
　5.1 薬物動態（ADME）に関する課題
　5.2 毒性および安全性に関する評価
　5.3 オフターゲット分解の検出と対策
　5.4 フック効果の理解

６．質疑応答

セミナー講師

大阪大学大学院薬学研究科附属創薬センター構造展開ユニット特任准教授博士（医学）飯田哲也先生

＜ご略歴＞
1994年富山医科薬科大学大学院薬学研究科　修士課程修了　　　
1994年日本たばこ産業（株）医薬総合研究所勤務
2022年大阪大学大学院薬学研究科附属創薬センター構造展開ユニット　特任准教授
2023年京都府立医科大学大学院医学研究科　博士課程修了
現在に至る

＜ご専門／主なご業務＞
1994年4月、日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所に入社し、28年間にわたりメディシナルケミストとして低分子創薬研究に従事。代謝系やキナーゼ阻害薬を中心に多数のプロジェクトに携わり、新規低分子医薬品候補の探索および最適化に貢献。特にMEK阻害薬「Trametinib」の創製により、2017年に公益社団法人日本薬学会医薬化学部会賞を受賞。
■受賞歴
　・2017年　公益社団法人日本薬学会医薬化学部会賞
　　研究テーマ：「MEK阻害薬 Trametinib の創製」

2018年12月から2023年3月まで大阪大学産業科学研究所（複合分子化学研究分野・鈴木研究室）に所属し、社会人博士課程としてエピジェネティクス関連タンパク質を標的としたPROTAC研究に従事。リシン脱メチル化酵素を標的とするタンパク質複合体解離誘導剤の創製に関する研究成果が評価され、2024年には日本薬学会医薬化学部会賞を受賞。
■受賞歴
　・2024年　公益社団法人日本薬学会医薬化学部会賞
　　研究テーマ：「リシン脱メチル化酵素を標的とするタンパク質複合体解離誘導剤の創製～アカデミア基礎研究から臨床開発へ～」

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