核酸を標的とした低分子創薬の開発と実用化

第1部『RNAをターゲットとした低分子および核酸医薬品のStructure-Based Design－その方法・実例・可能性－』
第2部『核酸を標的とした低分子創成の実例』

・核酸のX線結晶解析の手法と核酸をターゲットとした低分子医薬品・核酸医薬品のデザイン手法
・核酸標的低分子創薬で何が課題か、中谷研究室はなぜ成功したのか、低分子創成の実例を紹介

【Live配信受講】 2022年12月12日（月） 10:30～16:00
【アーカイブ配信受講】 2022年12月21日（水）配信開始予定（視聴期間：12/21～1/11）

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セミナー趣旨

主催者より
核酸医薬品は，タンパク質はもちろん，従来の低分子化学合成医薬品や抗体医薬品では標的にできなかったDNAやRNA をターゲットにできる点において優れています。これまで核酸医薬品は生体内で分解しやすい等の問題が指摘されていましたが，核酸を修飾する技術や DDS技術の著しい発展により，安定で有効性の高い候補品が続々と開発されています。本セミナーでは，低分子医薬品の開発に用いられてきたStructure-Based Designの手法を核酸医薬品のデザインに応用する手法やノウハウについてお話しされます。また，核酸を標的とした低分子創薬の実例も紹介され，低分子の扱いに慣れている方はもちろん，またこれから低分子創薬に取り組み方にもスムーズに核酸医薬品の分野に参入できるような立て付けになっています。この機会をご活用ください。

セミナープログラム

第1部　10:30～12:45

『RNAをターゲットとした低分子および核酸医薬品のStructure-Based Design
―その方法・実例・可能性―』

　メッセンジャーRNAやマイクロRNAは一本鎖状態で存在し、複雑な立体構造をとらないと誤解されてきたため、これまで医薬品のターゲットとして積極的に扱われてこなかった。本講演では、RNAが複雑で多様な立体構造をとることを理解し、これをターゲットとした低分子医薬品や、逆に立体構造を取らない領域を標的とした核酸医薬品をどのようにデザインするのかを、実例や今後の可能性を交えて紹介する。

１．創薬ターゲットとしてのRNA
　1.1. 低分子創薬のターゲットとしてのRNA
　1.2. 核酸医薬品のターゲットとしてのRNA
２．RNAの立体構造
　2.1. RNAの立体構造の基礎
　2.2. 立体構造の基礎となる相補的塩基対
　2.3. 立体構造の多様性を生み出す非相補的塩基対
　2.4. 多様なRNAの立体構造モチーフ
３．RNAの立体構造解析
　3.1. RNAの立体構造解析の現状
　3.2. RNAの立体構造解析の実際（合成・精製・結晶化・X線解析）
４．RNAをターゲットとした低分子医薬品のStructure-Based Design
　4.1. 低分子医薬品とRNAの相互作用
　4.2. 低分子医薬品のデザインの実例
５．RNAをターゲットとした核酸医薬品のStructure-Based Design
　5.1. 核酸医薬品とRNAの相互作用
　5.2. 核酸医薬品のデザインの実例
□質疑応答□

第2部　13:45～16:00

『核酸を標的とした低分子創成の実例』

１．核酸標的低分子創薬で何が課題か
２．中谷研究室はなぜ成功したのか
３．実例
　3.１. ハンチントン病の原因となるCAG DNA リピートのin vivo 短縮分子
　3.２. 筋強直性ジストロフィー１型　CUG RNA リピート結合分子
　3.３. 脊髄小脳変性症31型の原因となるUGGAA RNAリピート結合分子
４．最近の研究成果について（時間があれば）
□質疑応答□

セミナー講師

第1部　10:30～12:45
『RNAをターゲットとした低分子および核酸医薬品のStructure-Based Design　―その方法・実例・可能性―』
上智大学理工学部物質生命理工学科准教授　博士（理学）　近藤次郎氏
【略歴】
2004年4月～2010年3月：　ストラスブール大学 IBMC-CNRS　博士研究員
2010年4月～2015年3月：　上智大学理工学部物質生命理工学科　助教
2015年4月～現在：　現職
2015年4月：　科学技術分野の文部科学大臣表彰若手科学者賞受賞
【主な研究・業務】
・核酸をターゲットとした低分子医薬品のStructure-Based Design
・核酸医薬品のStructure-Based Design
・DNAナノマテリアルのStructure-Based Design
【業界での関連活動】
・NPO法人mRNAターゲット創薬研究機構　理事

第2部　13:45～16:00
『核酸を標的とした低分子創成の実例』
大阪大学産業科学研究所教授　理学博士　中谷和彦氏

【略歴】
財団法人　相模中央化学研究所博士研究員
大阪市立大学理学部付属有機化学研究所　助手
京都大学大学院工学研究科合成・生物化学専攻　助手、助教授
大阪大学産業科学研究所　教授
大阪大学産業科学研究所所長
大阪大学理事・副学長
【主な研究・業務】
核酸標的低分子の創成
【業界での関連活動】
企業との共同研究

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