脳を標的としたDDS技術の現状と課題およびアンメット・メディカル・ニーズを解決する生体内分子と神経回路を活かした既成概念を覆す糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムを用いた研究開発～アルツハイマー病の革新的な治療戦略を可能とする糖鎖修飾Glucagon-likePeptide-1(GLP-1)誘導体を中心に～

セミナー趣旨

  中枢神経系疾患にはアンメット・メディカル・ニーズの高い疾患が多く、新規薬理作用を有する神経ペプチドなどが注目されているが、それらの大部分は脳室内投与で薬効が確認されている。そこで、脳を標的としたDDS技術の研究開発が盛んに行われ、その中で、特に近年、非侵襲的な投与であり、解剖学的に有利な経鼻投与を用いたNose-to-Brainシステムが注目されている。しかしながら、Nose-to-Brainシステムを用いた中枢作用を目的としたペプチドの実用化には成功していない。本セミナーでは、Nose-to-Brainシステムを用いた中枢作用を有するペプチドの実用化に成功していない原因を説明し、社会実装に向けて、どのような戦略が必要であるか、実用化可能なNose-to-Brainシステム構築するための考え方を説明する。この考え方は、これまで演者が製薬企業や大学で実践してきた、「常に臨床意義を考える」「先入観や既成概念にとらわれず、研究テーマの本質を考える」「視点を変える、発想を転換する」の考えに基づいたものであり、Nose-to-Brainシステム以外の開発にも役立つ考え方を説明したい。さらに、糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムを用いた糖鎖修飾GLP-1誘導体の社会実装を目指した研究開発についても紹介する。

受講対象・レベル

・新しい概念の技術を開発したい研究者
・社会実装を意識した研究開発を行いたい研究者
・製薬企業の製剤・DDS研究者
・製薬企業のアルツハイマー病治療薬の研究者
・製薬企業の臨床開発担当者
・製薬企業のライセンス担当者

必要な予備知識

■本テーマ関連法規・ガイドラインなど
・バイオテクノロジー応用医薬品の非臨床における安全性評価のガイドライン
・安全性薬理試験ガイドライン
・非臨床薬物動態試験ガイドライン 

習得できる知識

・新しい概念のDDS技術開発に必要な考え方
・社会実装を目指すために必要な特許戦略
・脳を標的としたDDS技術の概略
・Nose-to-Brainシステムの現状と課題
・新しい概念に基づいた神経回路を活かしたNose-to-Brainシステムの開発
・生体分子と神経回路を活かした糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムの開発
・社会実装を目指した糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムを用いたアルツハイマー病治療薬開発の実例

セミナープログラム

１．脳を標的としたDDS技術の概要
　1-1.脳への薬物送達戦略
　1-2.BBBを介する脳への薬物送達技術
　1-3.BBBを介さない脳への薬物送達技術
２．Nose-to-Brainシステムの現状と課題
　2-1.経鼻投与されたペプチドの中枢移行経路
　2-2.鼻粘膜構造の種差
　2-3.従来のNose-to-Brainシステム技術とその課題
３．新しい概念に基づいた神経回路を活かしたNose-to-Brainシステムの開発
　3-1.中枢神経系疾患の治療薬に適したDDS開発の必要性
　3-2.神経回路を活かしたNose-to-Brainシステムの着想
　3-3.神経細胞を乗り継ぐNose-to-Brainシステムの開発戦略
　3-4.ナノ粒子ではなく、機能性配列を結合させたペプチド誘導体を選択した理由
　3-5.機能性配列(膜透過性促進配列・エンドソーム脱出促進配列)の選定
　3-6.神経細胞を乗り継ぐNose-to-Brainシステムのコンセプトと検証
　3-7.神経細胞を乗り継ぐNose-to-Brainシステムの有用性
　3-8.神経細胞を乗り継ぐNose-to-Brainシステムの中枢移行メカニズム
４．生体分子と神経回路を活かした糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムの開発
　4-1.機能性配列を有する神経ペプチド誘導体の課題と糖鎖修飾による解決
　4-2.糖鎖修飾による難水溶性神経ペプチド誘導体の水溶性の向上
　4-3.糖鎖修飾による難水溶性神経ペプチド誘導体の中枢移行性の増大
　4-4.糖鎖修飾による難水溶性神経ペプチド誘導体の薬効量の低下
５．社会実装を目指した糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムを用いたアルツハイマー病治療薬開発の実例
　5-1.アルツハイマー病の現状と課題
　5-2.Glucagon-like Peptide-1(GLP-1)を用いたアルツハイマー病の革新的な治療戦略
　5-3.アミロイド病理とタウ病理に有効なGLP-1の作用機序と多彩な作用
　5-4.糖鎖修飾GLP-1誘導体の分子設計のコンセプト
　5-5.糖鎖修飾GLP-1誘導体の安定性の向上
　5-6.糖鎖修飾GLP-1誘導体のコンセプト検証
　5-7.糖鎖修飾GLP-1誘導体の体内動態
　5-8.糖鎖修飾GLP-1誘導体の脳内分布と薬効の相関性
　5-9.糖鎖修飾GLP-1誘導体の薬効評価
　5-10.糖鎖修飾GLP-1誘導体の毒性評価
　5-11.臨床用点鼻デバイスの選定
　5-12.社会実装を目指した糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムの特許戦略
　5-13.PMDAのレギュラトリーサイエンス戦略相談の対応
＜終了後、質疑応答＞

＊途中、小休憩を挟みます。

セミナー講師

 東京理科大学 薬学部 嘱託教授 株式会社糖鎖工学研究所 サイエンスフェロー 薬学博士    山下 親正 氏

■ご経歴
1982年：長崎大学薬学部 薬物学教室卒業(中枢に関する行動薬理的研究)
1984年：九州大学大学院薬学研究科修士課程(薬剤学教室) 修了
　　　　脳へのターゲティングシステムの開発(合成・体内動態・薬効評価)
1984年：大塚製薬株式会社 製剤研究所 製剤研究室入社
　　　　アーキン錠(心不全治療薬)、レペタン坐剤(中枢性鎮痛薬)の製剤設計
1991年：徳島大学大学院 薬学研究科博士課程 薬剤学教室修了
　　　　徳島大学医学部第三内科(呼吸器内科)出向(3年半)
　　　　癌免疫を活かした糖鎖修飾リポソームを用いたターゲティングシステムの開発
1991年：大塚製薬株式会社 製剤研究所 生物製剤研究室
　　　　インターフェロンの凍結乾燥注射剤の改良製剤の製剤設計、
　　　　喘息治療薬(メプチン)の新規吸入デバイスの導入
　　　　高分子医薬に適した新規吸入粉末システム(ODPI)の開発
2001年：大塚製薬株式会社 ODPI事業部 研究開発部長(事業部役員)
　　　　吸入剤の製剤設計と吸入デバイスの設計、非臨床試験(毒性等)、
　　　　臨床試験の統括、特許出願・知財戦略・ライセンス戦略
2011年：東京理科大学 薬学部 製剤学教室(DDS・製剤設計学) 教授
　　　　糖鎖修飾Nose-to-Brainシステム、肺再生機能性ナノ粒子の開発等
2024年：株式会社糖鎖工学研究所サイエンスフェロー、東京理科大学薬学部嘱託教授
　　　　糖鎖修飾Nose-to-Brainシステムを用いた革新的アルツハイマー病治療薬の
            社会実装を目指した研究開発、核酸に適した新規DDSシステムの開発
■ご専門および得意な分野・ご研究
糖鎖を用いたDDSの開発、Nose-to-Brainシステム、細胞内動態の制御、
吸入粉末剤の製剤設計・吸入デバイスの設計、吸入剤のレギュレーション
■本テーマ関連学協会でのご活動
2026年3月に各種学会の評議員やPMDAの専門委員等を退任している。
特に、PMDAの専門員は20年以上委嘱を受けていた。

セミナー受講料

1名36,300円(税込（消費税10％）、資料付)
＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき25,300円
＊学校法人割引：学生、教員のご参加は受講料50％割引。

主催者

開催場所

受講について

• 配布資料は、印刷物を郵送で1部送付致します。お申込の際はお受け取り可能な住所をご記入ください。
  お申込みは4営業日前までを推奨します。
  それ以降でもお申込みはお受けしておりますが（開催1営業日前の12:00まで）、
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• 資料未達の場合などを除き、資料の再配布はご対応できかねますのでご了承ください。
• 受講にあたってこちらをご確認の上、お申し込みください。
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