過飽和を利用した難水溶性薬物の経口吸収改善～効果的に過飽和状態を創り出す製剤設計法および消化管内の溶解状態を正しく反映した評価法について～

セミナー趣旨

　医薬品の開発現場が難水溶性薬物で溢れるようになってから20年以上が経ち、そのための経口製剤技術も熟成されてきたかのように見える。しかしながら難水溶性薬物のための過飽和型製剤の溶解・吸収挙動に関する知見は近年頻繁に塗り替えられており、もはや10年前の常識は通用しなくなっている。消化管内における溶解度と吸収量には一切相関はなく、吸収予測のためには薬物の溶解状態を適切に把握しなければならない。
　本講演では、難水溶性薬物の開発技術を一通り解説したのち、特に過飽和型製剤の開発と評価に焦点を当てる。

習得できる知識

・難水溶性薬物への対処法およびその考え方
・溶解度の正しい測定法
・結晶多形に関する基礎知識
・塩、共結晶に関する基礎知識、評価法
・様々な可溶化法
・難水溶性薬物のための各種製剤技術に対する理解
・過飽和型製剤に対する正しい溶出試験法
・過飽和に関する詳細な理解
・人工消化管液に対する理解
・溶解状態と膜透過性の関係に対する理解
・非晶質の物理安定性に関する知識と評価法
・非晶質物性の調製法依存性や経時変化に対する理解と評価法

セミナープログラム

1.はじめに
　1.1　難水溶性薬物が創出される背景
　1.2　難水溶性薬物の開発手法概論
2.溶解度と膜透過
　2.1　溶解度の考え方
　2.2　正しい溶解度測定法
　2.3　スクリーニング溶解度と平衡溶解度
　2.4　膜透過性評価法
　2.5　薬物の粘膜層拡散
3.原薬形態の変更による溶解性改善
　3.1　結晶多形の基礎と熱力学
　3.2　準安定形の溶解度
　3.3　塩と共結晶
4.難水溶性薬物の可溶化
　4.1　溶解度のpH依存性
　4.2　補助溶媒、界面活性剤による可溶化
　4.3　界面活性剤と生体の相互作用
5.難水溶性薬物のための製剤技術
　5.1　自己乳化型製剤
　5.2　非晶質固体分散体
　5.3　ナノ結晶製剤
6.過飽和型製剤からの経口吸収
　6.1　古い常識にとらわれた溶出試験からの脱却
　6.2　溶解状態と膜透過性の関係
　6.3　人工消化管液への薬物の溶解
　6.4　過飽和から生じる液液相分離
　6.5　非晶質製剤の溶出性と経口吸収性の関係
　6.6　非晶質化が理由ではない固体分散体の吸収改善例
　6.7　自己乳化型製剤の経口吸収予測
　6.8　自己乳化型製剤におけるステルス効果
7.非晶質製剤の安定性
　7.1　結晶化の基礎
　7.2　結晶化傾向と等温結晶化の関係
　7.3　結晶化に対する表面効果
　7.4　原薬と製剤の結晶化予測
　7.5　結晶化度評価法
　7.6　構造緩和
8.講義のまとめ
（質疑応答）

セミナー講師

 川上 亘作 先生   国立研究開発法人物質・材料研究機構 機能性材料研究拠点 医療応用ソフトマターグループ　
 グループリーダー 医薬品関連マテリアルズオープンプラットフォーム プラットフォーム長
（併任）筑波大学大学院数理物質科学研究科 物質・材料工学専攻 教授 工学博士

セミナー受講料

【オンラインセミナー（見逃し視聴なし）】：1名47,300円(税込（消費税10％）、資料付)
＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき36,300円

【オンラインセミナー（見逃し視聴あり）】：1名52,800円(税込（消費税10％）、資料付)
＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき41,800円

＊学校法人割引；学生、教員のご参加は受講料50％割引。

受講について

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